药物别名:羧苯磺胺、Benemid
一级分类:
抗生素
二级分类:
磺胺类
药物别名:
羧苯磺胺、Benemid
药理作用:
本品为肾小管阻断药物,抑制肾小管对尿酸盐的再吸收,促进尿酸的排泄,使尿酸
血浆浓度降低,减少尿酸的沉积,促进尿酸沉积物的再吸收,从而发挥抗慢性痛风的作用。
药动学:
口服给药在胃内吸收迅速,完全。蛋白结合率达85%~90%,成人1次口服给药1g,2~4小时血药浓度达高峰值30µg/ml,1次口服2g,4小时血药浓度高峰值150~200µg/ml。半衰期为6~12h,代谢物主要经肾排出,有5%~10%以原型药物排出。
适应证:
本品用于
痛风性关节炎和高尿酸血症痛风的长期治疗,不用于急性痛风。可作为抗生素的辅助用药,以提高青霉素、成半合成青霉素及头孢菌素类的药理活性,因本品能使这些抗生素血药浓度时间延长。
禁忌证:
本品属
磺胺药物,注意有交叉过敏反应的患者禁用,孕妇、消化性溃疡、肾功能障碍患者应慎用本品。
注意事项:
给药期间注意血象变化,应大量饮水和服用适量苏打。本品可提高抗生素血药浓度,但可能毒性增加,本品不可与氨甲蝶呤配伍,与氯噻酮、利尿酸、速尿、吡嗪酰胺及噻嗪类药物同时给药,要注意调整剂量,以防高尿酸血症。
不良反应:
有恶心、呕吐、食欲减退和头痛,还可出现尿酸结石、尿频、面部潮红、牙龈疼痛、呼吸困难、皮肤瘙痒,发热、皮疹、过敏反应等。极个别患者有出血、粒细胞减少、再生性障碍性贫血、肾病综合征、肝坏死等。
用法用量:
治疗慢性痛风,成人口服给药初始1次量250mg,2次/d,共1周,以后1次给药500mg,2次/d;用于抑制抗生素排泄,1次给药500mg,4次/d;用于2岁以上小儿抑制抗生素排泄,每公斤体重初始1次给药25mg,以后每公斤体重10mg,4次/d。
药物相应作用:
丙磺舒能抑制青霉素类药物和对
氨水杨酸的排泄,从而延长这些药物在机体组织中的药理活性,加强其疗效和毒性。不宜与
水杨酸、依他尼酸、氢氯噻嗪、醋唑酰胺、
保泰松、吲哚美辛及口服降糖药等同服。与
磺胺有交叉过敏反应。
专家点评:
1.本品无抗炎、镇痛作用,对痛风急性发作无效。2.服药时应大量饮水,并加用碳酸氢钠以碱化尿液。